Бромелайн свойства и терапевтическое применение
Бромелайн относится к группе ферментов, переваривающих белок, которые получают промышленным путем из плодов или плодоножек ананаса.
Фруктовый бромелайн и бромелайн из стеблей готовятся по-разному и содержат разный ферментативный состав. Бромелайн представляет собой смесь различных тиоловых эндопептидаз и других компонентов, таких как фосфатаза, глюкозидаза, пероксидаза, целлюлаза, эшараза и несколько ингибиторов протеаз.
Лабораторные исследования демонстрируют, что бромелайн проявляет различную фибринолитическую, противоотечную, антитромботическую и противовоспалительную активность. Бромелайн в значительной степени усваивается организмом, не теряя своей протеолитической активности и не вызывая каких-либо серьезных побочных эффектов.
Бромелайн обладает многими терапевтическими преимуществами, такими как лечение стенокардии, бронхита, синусита, хирургических травм и тромбофлебита, обработка ран и улучшение всасывания лекарств, особенно антибиотиков. Он также облегчает остеоартрит, диарею и различные сердечно-сосудистые заболевания. Бромелайн также обладает некоторыми противораковыми свойствами и способствует апоптотической гибели клеток.
Ананас — это общее название Ananas comosus (син. A. sativus, Ananassa sativa, Bromelia ananas, B. comosa). Ананас является ведущим съедобным представителем семейства бромелиевых, выращиваемым в нескольких тропических и субтропических странах, включая Филиппины, Таиланд, Индонезию, Малайзию, Кению, Индию и Китай.
Он используется в качестве лекарственного растения в нескольких местных культурах, и эти целебные свойства ананаса приписываются бромелайну, который представляет собой сырой экстракт из ананаса, содержащий, среди прочих соединений, различные близкородственные протеиназы, проявляющие различные фибринолитические, противоотечные, антитромботические и противовоспалительные свойства.
Бромелайн химически известен с 1875 года и используется в качестве фитомедицинского соединения.
Концентрация бромелайна в плодоножке ананаса высока, что требует его экстракции, поскольку, в отличие от плодов ананаса, которые обычно используются в пищу, плодоножка является побочным продуктом переработки отходов и, следовательно, недорогой.
Заявлен широкий спектр терапевтических преимуществ бромелайна, таких как обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов, синусит, хирургические травмы, тромбофлебит, стенокардия при пиелонефрите, бронхит и усиление всасывания лекарственных средств, особенно антибиотиков.
Было проведено несколько исследований, свидетельствующих о том, что бромелайн имеет полезное фитомедицинское применение. Однако эти результаты еще предстоит объединить и критически сравнить, чтобы определить, получит ли бромелайн широкое признание в качестве фитомедицинской добавки.
Бромелайн воздействует на фибриноген, образуя продукты, сходные, по крайней мере по эффекту, с теми, которые образуются плазмином. Эксперимент на мышах показал, что антациды, такие как бикарбонат натрия, сохраняют протеолитическую активность бромелайна в желудочно-кишечном тракте. Бромелайн рассматривается как пищевая добавка и находится в свободном доступе для широкой публики в магазинах здорового питания и аптеках.
Существующие данные указывают на то, что бромелайн может быть многообещающим кандидатом для разработки будущей пероральной ферментной терапии онкологических больных. Бромелайн может всасываться в кишечнике человека без разложения и без потери своей биологической активности.
Биохимические свойства бромелайна
Неочищенный водный экстракт из стеблей и плодов ананаса известен как бромелайн. Это смесь различных тиоловых эндопептидаз и других компонентов, таких как фосфатазы, глюкозидаза, пероксидазы, целлюлазы, гликопротеины, углеводы и несколько ингибиторов протеаз. Стеблевой бромелайн отличается от фруктового бромелайна. Ферментативная активность бромелайна охватывает широкий спектр с диапазоном рН от 5,5 до 8,0.
Результаты были получены с помощью различных биохимических методов, таких как масс-спектроскопия, многозонного катодного электрофореза, анализа частичной аминокислотной последовательности и состава моносахаридов.
В настоящее время бромелайн получают из охлажденного ананасового сока путем центрифугирования, ультрафильтрации и лиофилизации.
В результате процесса получается желтоватый порошок, ферментативную активность которого определяют с помощью различных субстратов, таких как казеин (единица измерения активности фермента), желатин (единицы расщепления желатина) или хромогенные трипептиды.
Всасывание и биодоступность
Организм может усваивать значительное количество бромелайна; около 12 г бромелайна в день можно употреблять без каких-либо серьезных побочных эффектов. Бромелайн всасывается из желудочно-кишечного тракта в функционально неповрежденной форме; примерно 40% меченого бромелайна всасывается из кишечника в высокомолекулярной форме. В исследовании было обнаружено, что бромелайн сохраняет свою протеолитическую активность в плазме, а также был обнаружен связанным с альфа-2-макроглобулином и альфа-1-антихимотрипсином, двумя антипротеиназами крови.
В недавнем исследовании было продемонстрировано, что 3,66 мг/мл бромелайна оставалось стабильным в искусственном желудочном соке после 4 часов реакции, а также 2,44 мг/мл бромелайна оставалось в искусственной крови после 4 часов реакции.
Применение в медицине
Клинические исследования показали, что бромелайн может помочь в лечении ряда заболеваний.
Влияние бромелайна на сердечно-сосудистую систему и кровообращение
Бромелайн предотвращает или сводит к минимуму тяжесть стенокардии и транзиторной ишемической атаки (ТИА). Это полезно при профилактике и лечении тромбофлебита. Он также может разрушать холестериновые бляшки и обладает мощной фибринолитической активностью.
Комбинация бромелайна и других питательных веществ защищает от ишемии/реперфузионного повреждения скелетных мышц. Сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ) включают нарушения работы кровеносных сосудов и сердца, ишемическую болезнь сердца (инфаркты), цереброваскулярные заболевания (инсульт), повышенное кровяное давление (гипертонию), заболевания периферических артерий, ревматические заболевания сердца, сердечную недостаточность и врожденные пороки сердца.
Инсульт и болезни сердца являются основной причиной смерти, около 65% людей с диабетом умирают от инсульта или болезней сердца. Бромелайн эффективен при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку он является ингибитором агрегации тромбоцитов крови, тем самым сводя к минимуму риск артериального тромбоза и эмболии. Кинг и соавторы сообщили, что применение лекарств для контроля симптомов диабета, гипертонии и гиперхолестеринемии увеличилось на 121% с 1988-1994 по 2001-2006 годы (Р < 0,05) и было больше у пациентов с меньшим количеством привычек здорового образа жизни.
Добавка с бромелайном может снизить любой из факторов риска, способствующих развитию сердечно-сосудистых заболеваний. В недавнем исследовании было обнаружено, что бромелайн замедляет развитие аллергического заболевания дыхательных путей (АЗ дыхательных путей), одновременно изменяя популяции CD4+ на CD8+Т-лимфоцитов. Исходя из этого снижения исходов АЗ дыхательных путей, было высказано предположение, что бромелайн может оказывать сходное действие при лечении астмы у человека и расстройств гиперчувствительности.
Бромелайн облегчает остеоартрит
Остеоартрит является наиболее распространенной формой артрита. Комбинацию бромелайна, трипсина и рутина сравнивали с диклофенаком у 103 пациентов с остеоартритом коленного сустава. Через шесть недель оба метода лечения привели к значительному и сходному уменьшению боли и воспаления. Бромелайн — это пищевая добавка, которая может стать альтернативой нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП). Он играет важную роль в патогенезе артрита. Бромелайн обладает обезболивающими свойствами, которые, как полагают, являются результатом его прямого влияния на медиаторы боли, такие как брадикинин. Самыми ранними опубликованными исследованиями, в которых изучался бромелайн, была серия клинических случаев с участием 28 пациентов с умеренным или тяжелым ревматоидным или остеоартритом.
Влияние бромелайна на иммуногенность
Бромелайн был рекомендован в качестве вспомогательного терапевтического подхода при лечении хронических воспалительных, злокачественных и аутоиммунных заболеваний. Эксперименты в пробирке показали, что бромелайн обладает способностью модулировать молекулы поверхностной адгезии на Т-клетках, макрофагах и естественных клетках-киллерах, а также индуцировать секрецию IL-1β, IL-6 и фактора некроза опухоли α (TNFα) мононуклеарными клетками периферической крови (PBMC или ПБМК). Бромелайн может блокировать пути прото-онкогенной серин/треониновой протеинкиназы — внеклеточно регулируемой киназы путем ингибирования передачи сигнала Т-клетками. Обработка клеток бромелайном уменьшает активацию CD4 (+) Т-клеток и снижает экспрессию CD25. Более того, имеются данные о том, что пероральная терапия бромелайном оказывает определенное обезболивающее и противовоспалительное действие у пациентов с ревматоидным артритом, который является одним из наиболее распространенных аутоиммунных заболеваний.
Влияние бромелайна на свертываемость крови и фибринолиз
Бромелайн влияет на свертываемость крови, повышая фибринолитическую способность сыворотки и ингибируя синтез фибрина, белка, участвующего в свертывании крови. У крыс снижение уровня фибриногена в сыворотке крови с помощью бромелайна зависит от дозы. При более высокой концентрации бромелайна как протромбиновое время (ПТВ), так и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) заметно удлиняются. Исследования проведенное на живых организмах и в лабораторной пробирке показали, что бромелайн является эффективным фибринолитическим средством, поскольку он стимулирует превращение плазминогена в плазмин, что приводит к усилению фибринолиза за счет разрушения фибрина.
Влияние бромелайна на диарею
Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что бромелайн противодействует некоторым эффектам некоторых кишечных патогенов, таких как холерный вибрион и кишечная палочка, энтеротоксин которых вызывает диарею у животных. Бромелайн проявляет этот эффект, взаимодействуя с сигнальными путями секреции кишечника, включая аденозин 3′: 5′-циклическую монофосфатазу, гуанозин 3′: 5′-циклическую монофосфатазу и кальций-зависимые сигнальные каскады.
Другие исследования предполагают иной механизм действия. При инфекции кишечной палочки активная добавка бромелайна приводит к некоторым антиадгезионным эффектам, которые препятствуют прикреплению бактерий к специфическим гликопротеиновым рецепторам, расположенным на слизистой оболочке кишечника, путем протеолитической модификации мест прикрепления рецепторов.
Влияние бромелайна на раковые клетки
Недавние исследования показали, что бромелайн обладает способностью изменять ключевые пути, которые поддерживают злокачественность. Предположительно, противоопухолевая активность бромелайна обусловлена его прямым воздействием на раковые клетки и их микроокружение, а также на модуляцию иммунной, воспалительной и гемостатической систем.
Большинство исследований противоопухолевой активности бромелайна на живых организмах и в лабораторной пробирке сосредоточено на клетках мышей и человека, как раковых, так и нормальных, обработанных препаратами бромелайна. В эксперименте химически индуцированные папилломы кожи мышей обрабатывали бромелайном, и они наблюдали, что это уменьшало образование опухоли, объем опухоли и вызывало апоптотическую гибель клеток.
В одном исследовании, связанном с лечением бромелайном клеточных линий карциномы желудка наблюдалось значительное снижение роста клеток, в то время как в другом исследовании бромелайн снижал инвазивную способность клеток глиобластомы. Бромелайн также снижает активность регуляторов выживания клеток, таких как Akt и Erk, тем самым способствуя апоптотической гибели клеток в опухолях. Различные исследования продемонстрировали роль NF-κB, Cox-2 и PGE2 в качестве стимуляторов прогрессирования рака. Имеющиеся данные показывают, что передача сигналов и сверхэкспрессия NF-κB играет важную роль при многих типах рака. Cox-2, множественный ген-мишень NF-κB, способствует превращению арахидоновой кислоты в PGE2 и, таким образом, способствует ангиогенезу и прогрессированию опухоли. Считается, что ингибирование активности NF-κB, Cox-2 и PGE2 имеет потенциал для лечения рака.
Было обнаружено, что бромелайн подавляет экспрессию NF-κB и Cox-2 в мышиных папилломах и в новообразованиях кожи. Было также показано, что бромелайн ингибирует индуцированную бактериальным эндотоксином (LPS) активность NF-κB, а также экспрессию PGE2 и Cox-2 в моноцитарном лейкозе человека и клеточных линиях микроглии мышей. Бромелайн заметно обладает противоопухолевой активностью in vivo в отношении следующих клеточных линий: лейкемия P-388, саркома (S-37), аскетическая опухоль Эрлиха, карцинома легких Льюиса и аденокарцинома молочной железы ADC-755. В этих исследованиях внутрибрюшинное введение бромелайна через 24 часа после инокуляции опухолевых клеток приводило к регрессии опухоли.
Роль бромелайна в хирургии
Введение бромелайна перед операцией может сократить среднее количество дней для полного исчезновения боли и послеоперационного воспаления. Испытания показывают, что бромелайн может быть эффективен в уменьшении отеков, кровоподтеков и боли у женщин, перенесших эпизиотомию. В настоящее время бромелайн используется для лечения острых воспалений и спортивных травм.
Роль бромелайна в лечении ожогов
Удаление поврежденных тканей из ран или ожогов второй/третьей степени называется санацией. Бромелайн, применяемый в виде крема (35% бромелайна на липидной основе), может быть полезен для обработки некротизированных тканей и ускорения заживления. Бромелайн содержит эшаразу, которая отвечает за этот эффект. Эшараза не является протеолитической и не обладает гидролитической ферментативной активностью по отношению к нормальному белковому субстрату или различным гликозаминогликановым субстратам.
Его активность сильно варьируется в зависимости от различных препаратов. В двух различных исследованиях ферментативной обработки, проведенных на свиньях, с использованием различных агентов на основе бромелайна, а именно, гелевой повязки для удаления загрязнений и гидрогелевой повязки, было показано быстрое удаление некротического слоя дермы с сохранением необожженных тканей.
В другом исследовании, проведенном на свиньях китайской породы ландрас, ферментативная обработка с использованием местного применения бромелайна в разрезах ран ускоряла восстановление кровоснабжения, PO2 в раневой ткани, контролировала экспрессию TNF-α и повышала экспрессию TGT-β. Ферментативная обработка с использованием бромелайна лучше хирургической, поскольку хирургический разрез является болезненным, неселективным и подвергает пациентов риску повторной анестезии и значительного кровотечения.
Токсичность бромелайна
Бромелайн обладает очень низкой токсичностью при ЛД50 (смертельных дозах), превышающих 10 г/кг у мышей, крыс и кроликов. Тесты на токсичность у собак, при ежедневном введении бромелайна в дозе до 750 мг/кг, не выявили токсических эффектов через шесть месяцев. Дозы 1500 мг/кг в сутки при введении крысам не проявляли канцерогенных или тератогенных эффектов и не провоцировали каких-либо изменений в приеме пищи, гистологии сердца, росте, селезенки, почек или гематологических параметрах. После введения человеку бромелайна (3000 единиц FIP/день) в течение десяти дней не обнаружили существенных изменений в показателях свертываемости крови.
Заключение
Бромелайн обладает широким спектром терапевтических преимуществ, но механизм его действия до конца не изучен. Доказано, что бромелайн хорошо усваивается организмом после приема внутрь и не имеет серьезных побочных эффектов даже после длительного применения. Все доказательства, рассмотренные в этой статье, свидетельствуют о том, что бромелайн может быть использован в качестве эффективной добавки для профилактики рака, диабета и различных сердечно-сосудистых заболеваний в долгосрочной перспективе.
Будущие тенденции и перспективы
Бромелайн может быть многообещающим кандидатом для разработки пероральной ферментной терапии онкологических больных. Из этой статьи ясно, что бромелайн является многоактивным ферментом; однако требуются дополнительные исследования, чтобы понять правильный механизм действия бромелайна, чтобы можно было эффективно использовать многоактивную активность бромелайна.
Полезные свойства бромелайна бромелайна
Бромелайн — основной сульфгидрильный протеолитический фермент, содержащийся в растениях ананаса, обладающий множественной активностью во многих областях медицины.
Несмотря на значительное развитие современной медицины во многих областях, таких как микробиология, химиотерапия или кардиология, мы все еще боремся с серьезной проблемой селективности используемых соединений. Основной проблемой является высокая токсичность новых фармацевтических препаратов по отношению к нормальным клеткам.
Таким образом, одной из наиболее фундаментальных целей современной фармакологии является поиск новых биологически активных соединений, которые могут оказывать широкий спектр действия с минимальными побочными эффектами. В последнее время наблюдается значительный рост интереса к растениям и возможности использования природных соединений растительного происхождения в медицине. Было замечено, что растения являются жизненно важным компонентом нашего ежедневного рациона и важным источником соединений природного происхождения с превосходными биологическими свойствами.
Различные лекарственные средства растительного происхождения являются основой современной фармацевтической промышленности. Благодаря их высокой эффективности во многих областях медицины с низким уровнем побочных эффектов, высокой доступности и относительной простоте приобретения, мы являемся свидетелями глобального возрождения интереса к растительной терапии и ее использованию в продуктах здравоохранения.
Разработка физико-химических методов и исследования отдельных химических веществ, выделенных из растений, способствовали широкому развитию фармацевтического сектора. Стоит подчеркнуть, что некоторые выделенные из растений соединения обладают такими значительными биофармакологическими свойствами, что в настоящее время они функционируют как важные лекарственные средства.
Многообещающим соединением растительного происхождения, используемым во многих отраслях медицины, является бромелайн, основной сульфгидрильный протеолитический фермент, содержащийся в растениях ананаса (Ananas comosus). Ананас комосус — один из самых популярных съедобных тропических фруктов, представитель семейства бромелиевых, выращиваемый в нескольких тропических и субтропических странах, включая Таиланд, Индонезию, Малайзию, Индию, Кению, Китай и Филиппины.
Благодаря своему неповторимому вкусу этот фрукт является неотъемлемой частью рациона многих людей по всему миру.
В первую очередь, на протяжении многих лет ананас ценится за его приятный, сладкий вкус, в дополнение к богатству питательных веществ, таких как клетчатка, многочисленные витамины, марганец и медь. Благодаря своей низкой калорийности и, в то же время, огромному содержанию питательных веществ, он стал частым компонентом рациона людей, которые следят за своим весом. Однако стоит отметить, что ананас и его соединения ранее успешно применялись в народной медицине при различных проблемах со здоровьем.
Только около 25% ананаса может быть использовано в качестве товарного продукта в пищевой промышленности, тогда как 75% (листья, крона, стебель и кора) перерабатывается как сельскохозяйственные отходы. Растительные элементы, такие как листья, стебли и кожура, обычно используются в качестве корма для животных. Однако многочисленные фитохимические исследования, проведенные на экстрактах листьев стебля ананаса, показали, что они также содержат много биологически привлекательных алкалоидов, флавоноидов, сапонинов и дубильных веществ.
В настоящее время считается, что целебные свойства этого растения можно объяснить действием бромелайна.
Этот химический компонент ананаса обладает наиболее обширным и сложным спектром биологической активности из всех известных и выделенных химических веществ этого растения. Исследования показали, что этот фермент характеризуется противовоспалительными, кардиопротекторными, иммуномодулирующими, антиоксидантными и противоопухолевыми свойствами.
В дополнение к клиническому подходу, бромелайн также находит применение во многих отраслях пищевой промышленности, таких как пивоваренные заводы, мясоперерабатывающая, текстильная и косметическая промышленность. Такое большое количество потенциальных применений бромелайна указывает на терапевтическую ценность, обусловленную его биохимическими и фармакологическими свойствами, которые вызвали значительный рост интереса к этому соединению среди ученых, а также в фармацевтической и пищевой промышленности. В последние годы коммерческое производство экстрактов бромелайна значительно возросло, что способствовало разработке более быстрых и эффективных методов крупномасштабного производства ферментов и их очистки. В настоящее время пищевые добавки, содержащие бромелайн, используются во многих направлениях здравоохранения.
Несмотря на многочисленные исследования биологических свойств бромелайна, молекулярные механизмы активности этого фермента до сих пор до конца не изучены. В связи с многообещающими результатами использования бромелайна в лечении рака, сегодняшнее внимание сосредоточено на лучшем понимании противоопухолевых свойств этого природного вещества.
Биохимическая характеристика бромелайна
Протеазы (протеиназы, пептидазы или протеолитические ферменты) представляют собой сложную группу ферментов, которые были обнаружены в самых разнообразных организмах, включая растения, животных и микроорганизмы. Они выполняют множество важных функций в различных процессах, например, переваривании пищи, контроле пролиферации, росте и гибели клеток, регуляции синтеза и деградации белка. Они также играют важную роль в размножении и распространении вирусов, бактерий и паразитов.
Протеолитические ферменты относятся к классу гидролаз. Они гидролизуют пептидную связь в середине аминокислотной цепи (эндопептидазы) или на ее концах (экзопептидазы). Предполагается, что эти ферменты можно разделить на три основные категории. Первое разделение происходит из-за субстрата и расположения связи, которая подвергается гидролизу. Второй вопрос касается механизма катализа. В третьей категории протеазы делятся в зависимости от рН, при котором они проявляют свою максимальную активность. На сегодняшний день в организме человека обнаружено более 500 соединений этого типа, которые кодируются примерно 2% всех генов.
В современной медицине и биотехнологии растительным протеазам уделяется значительно повышенное внимание из-за их полезных свойств.
Одной из наиболее часто признаваемых растительных протеаз с превосходной товарной ценностью является бромелайн из ананаса.
Бромелайн, основная протеаза Ananas comosus, упоминается как неочищенный водный экстракт, получаемый промышленным путем из плодоножки ананаса. Химически он известен с 1876 года, а работа по выделению бромелайна началась в 1894 году. С биохимической точки зрения бромелайн является нетоксичным соединением с терапевтической ценностью, классифицируемым как фермент, переваривающий белок протеаза.
Стоит отметить, что экстракт бромелайна, в дополнение к различным тиоловым эндопептидазам, также включает другие компоненты, такие как фосфатазы, глюкозидаза, целлюлазы, пероксидазы, гликопротеины, углеводы, несколько ингибиторов протеаз и органически связанный Ca2+. Предполагается, что процентный состав экстракта бромелайна состоит из 80% стеблевого бромелайна, 10% фруктового бромелайна, 5% ананаина и других ингредиентов.
В зависимости от части плода, из которой был выделен фермент, различают два типа ферментов — стеблевой бромелайн (SBM), которому присвоен номер EC EC 3.4.22.32, и фруктовый бромелайн (FBM) с его номером EC EC 3.4.22.33. Слегка неудачные названия могут наводить на мысль, что они представляют собой две формы одного фермента. Однако исследования показали, что SBM и FBM различаются по биологической активности, структуре и физико-химическим свойствам. Практически только SBM используется в фармацевтической, медицинской и пищевой промышленности. Получать бромелайн из этой части ананаса гораздо выгоднее, потому что концентрация фермента в плодоножках ананаса выше, чем в плодовой части. Более того, сложный процесс экстракции и очистки SBM обходится дешевле.
Диапазон молекулярных масс для SBM составляет 26-37 кДа, а для FBM диапазон молекулярных масс составляет 24,5–32 кДа. Применение двухступенчатой катионообменной хроматографии позволило выделить девять основных протеолитически активных компонентов экстракта SBM. F4 (24,4 кДа) и F5 (24,5 кДа) являются двумя основными компонентами, которые, по оценкам, гликозилированы на 50%. Они стабилизированы дисульфидными мостиками и многочисленными водородными связями. Наиболее активной протеазой в экстракте SBM, по-видимому, является фракция, называемая F9 (ананаин; 23,5 кДа), составляющая около 2% от общего количества белков. Исследования показали, что F9 не гликозилируется. Различия в функционировании SBM и FBM также проявляются в диспропорции оптимального рН и температуры окружающей среды, факторов, влияющих на активность экстрактов ананаса. Исследования показали, что для SBM подходящий уровень рН составляет от 6 до 7, а оптимальный температурный диапазон составляет 50-60 °C. Для FBM оптимальный диапазон рН составляет 3-8, а наилучшая температура находится в диапазоне 37-70 °C.
Благодаря своему широкому применению в пищевой, фармацевтической, биотехнологической и медицинской промышленности, бромелайн должен характеризоваться низкой системной токсичностью и хорошей абсорбцией в организме при сохранении достаточно высокой биологической активности. Эксперименты на животных показали, что бромелайн обладает очень низкой токсичностью при летальной дозе (LD), превышающей 10 г/кг массы тела. У собак и крыс, получавших экстракт, его цитотоксические или канцерогенные эффекты продемонстрированы не были. Клинические испытания на пациентах также не выявили нежелательных побочных эффектов бромелайна. Однако стоит отметить, что вполне вероятно, что у людей с артериальной гипертензией длительный прием бромелайна может привести к тахикардии. Наше исследование (неопубликованные данные) также показало, что бромелайн не является цитотоксичным по отношению к нормальным эндотелиальным клеткам (HUVEC), выделенным из пупочной вены человека. Тесты на цитотоксичность проводили с использованием анализа на восстановление резазурина. Бромелайн не влиял на выживаемость HUVECs даже при максимальной концентрации 50 мкг/мл.
Исследования показывают, что у некоторых людей могут возникать аллергические реакции при использовании бромелайна.
Люди, страдающие аллергией на ананас, особенно уязвимы. У таких людей бромелайн может вызывать IgE-опосредованную респираторную аллергию, проявляющуюся затрудненным дыханием, закупоркой носовых пазух, ангионевротическим отеком, свистящим дыханием и кашлем.
Всасывание бромелайна происходит в основном через пищеварительный тракт. Подсчитано, что примерно 40% функционально неповрежденного бромелайна может присутствовать в крови крыс после перорального введения экстракта, причем самая высокая концентрация наблюдается в течение часа после введения. Период полураспада бромелайна составляет 6-9 ч.
Более того, присутствующий в плазме бромелайн сохранил свои протеолитические свойства и был связан с двумя белками крови — альфа 1—антихимотрипсином и альфа 2-макроглобулином, которые стабилизируют даже разбавленные растворы бромелайна. В искусственном желудочном соке концентрация бромелайна в 3,66 мг/мл была обнаружена через 4 ч, и он оставался в искусственной крови в концентрации 2,44 мг/мл через 4 ч.
Благодаря своим хорошим биологическим функциям, отсутствию системной цитотоксичности и отличным преимуществам, бромелайн постоянно используется во многих отраслях промышленности, таких как косметология, фармация, пищевая промышленность и биотехнология. Кроме того, все больше научных данных указывают на интересные противоопухолевые свойства экстрактов бромелайна, которые поддерживают действие доступных химиотерапевтических средств. Коммерческое использование бромелайна способствовало разработке эффективных методов извлечения фермента из плодоножки ананаса, и полученные в результате препараты отличаются сверхчистотой.
Источник: pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11577981/
